微针给药：一种通过角质层给药的新方法

微针（microneedles）是否成熟到可以替代皮下注射针头？谁是微针领域的顶尖“选手”？谁在与新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的“斗争”中处于最佳位置？本报告为您解答。

微针给药：一种通过角质层给药的新方法

据麦姆斯咨询报道，2018年全球给药（或称“药物输送”，drug delivery）市场达到4405亿美元。皮下注射针头非常高效，已在生物大分子、胰岛素、疫苗等药物输送中得到了广泛应用。但是，皮下注射针头具有侵入性、稳定性问题和注射不规范等一系列人们关注的内容，并导致需要高技能的医生进行管理。

在上述情况下，微针具有巨大的发展潜力，它们可以轻松、无痛、安全地实现药物输送。因此，微针可以由任何人自行管理，自我给药，从而省去了医院就诊和熟练医生的帮助。这是微针给药的一项重要优势，尤其是在新兴市场中。而且，微针不会产生尖锐的废物，从而消除了丢弃针头造成的风险问题。此外，患有针头恐惧症的患者也可以轻松地使用微针。根据2014年在《Behavioral Neurology》杂志上发表的一项研究显示，全球约有3~4％的人口面临针头恐惧症。

可溶性微针（左）和非溶解性微针（右）

由于微针技术的巨大潜力可以改变全球经皮给药市场，因此吸引了大型公司和初创企业的浓厚兴趣。此外，在研制COVID-19疫苗的竞赛中，许多公司（例如Kindeva（3M）、Debiotech、Verndari、NanoPass、Bioserentach、Sorrento Therapeutics、Merck等）已经开发或共享了他们的微针给药系统，并获得了可喜的成果。另外，化妆品、眼科和糖尿病等其他领域在过去几年中也取得了重要的技术进步，这可能会扰乱现有市场并取代当前的标准给药系统。

在这种不断发展的背景下，了解微针给药参与者的知识产权地位和策略至关重要。这些信息和知识可以帮助发现商业风险和机遇，预测新兴技术趋势，并做出战略决策来巩固自己的市场地位。

给药应用的微针专利申请趋势

对给药应用的微针专利分析表明，使用微针进行药物输送最早是在1971年由ALZA公司专利（US3964482）提出的。但是，直到20世纪90年代，随着高精度半导体/微电子设备的出现，才可能制造出这种微结构器件。从2001/2002年起，微针的公开专利迅速增加，这主要是由于ALZA和碧迪医疗（BD）的专利活动引发第一个加速阶段。在2007年至2012年期间，我们观察到了专利停滞阶段。随后是3M、凸版印刷（Toppan Printing）和久光制药（Hisamistu Pharmaceutical）的专利活动引发第二个加速阶段。从2015年开始，随着众多新公司的加入，以及化妆品和可溶性微针领域的扩大，专利申请高速增长。主要的专利受让人是制定国际知识产权战略的亚洲参与者。对于这些申请人而言，亚洲（中国、日本和韩国）和美国是主要的保护地区。

按微针应用和技术进行细分研究

微针可以应用于不同领域并使用不同的技术（即微针类型）。因此，针对该知识产权领域进行了应用和技术细分，如下所示：

应用细分：

• 癌症治疗：微针贴片在可控性、易用性和协同效应方面具有优势。

• 美容：微针可以增强皮肤渗透性，从而更好地输送药妆品。

• 糖尿病：通过微针形成的微孔将胰岛素经皮无痛地输送到角质层。

• 眼科：微针将流体药物制剂高精度地输送到目标眼组织，以用于靶向、局部药物递送。

• 疼痛控制和疫苗：微针可以实现无痛注射疫苗，并且直接在皮肤表面应用抗原的透皮免疫将更有利于疫苗发挥其生物学功能。

技术细分：

• 涂药器、外壳及其他：关键特征是涂药器对于微针的一致涂抹/穿透所要求的可靠性。

• 包衣微针：微针的包衣药物制剂溶解并沉积在皮肤中。

• 空心微针：它使通过插入的空心针连续输送大量药物成为可能。

• 多孔微针：细小的针孔使药物注射的阻力增加，因此制作出由很多根微针规则排布构成的阵列，以增加药物通道的截面积，提高药物输送效率。

• 可溶性微针：与皮肤间质液接触后溶解，并随时间释放药物。

• 水凝胶微针：插入后，水凝胶微针会迅速吸收组织中的组织液，从而引起药物扩散。

• 固体微针：它可以形成短暂的水性微通道，药物可以通过这些通道进行输送。

按微针应用和技术进行细分研究

明确最近出现在微针给药IP领域的公司

在已经申请了与微针给药有关专利的公司中，我们明确了40多位新进入者。这些公司是在微针领域开发其第一批产品的老牌公司和初创公司。许多IP新进入者都来自亚洲和美国，只有少数来自欧洲。具有创新能力的初创公司可能会成为大公司试图收购的对象，或成为下一个医疗保健领域的独角兽。

关键专利分析

这项知识产权研究报告包括关键专利的选择、描述和分析。关键专利分析包括每个主要地区的专利族法律状态、引用数量、主要权利要求、有关创新的特征/功能描述，以及说明创新方式的相关内容。

关键专利分析

本报告还包括一个Excel数据库，其中包含本研究中分析的2450个专利族。这份高价值专利数据库支持多字段检索，包括专利公开号、原始文件的超链接、优先权日期、标题、摘要、专利权人、每件专利的当前法律状态，以及微针应用和技术细分领域。